Спазмолитики фармакология

Миотропные лекарства-спазмолитики

Спазмолитики фармакология

В современной фармакологии миотропные спазмолитики выпускаются для терапевтического и косметологического использования. К примеру, лекарство Папаверин выписывают при спазмах гладких мышц периферических сосудов, а препарат Диспорт под торговым названием Ботокс или Ксеомин используется для лечения гипергидроза и коррекции мимических морщин лица.

Миотропный спазмолитики Диспорт (Dysport)

Международное непатентованное наименование — Ботулинический токсин тип А. Торговые названия: Ботокс, Ксеомин.

Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконах.

Состав. В 1 флаконе содержится комплекс ботулинического токсина типа А (гемагглютинин) — 500 ЕД, вспомогательные вещества: альбумин человека — 125 мкг, лактозы моногидрат — 2,5 г.

Фармакологический механизм действие.

Миотропный спазмолитик, действующим началом которого является токсин Clostridium botulinum типа А; блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, что приводит к снятию мышечного спазма в месте введения препарата. Восстановление передачи нервного импульса происходит постепенно по мере образования новых нервных окончаний и восстановления контактов с постсинаптической моторной концевой пластинкой.

Показания. В дерматологии Диспорт применяется для лечения гипергидроза,. В косметологии этот препарат — миотропный спазмолитик используют для коррекции мимических морщин лица у взрослых.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и лактация, острые заболевания.

Побочные действия. Возможны слабость, гриппоподобный синдром, диарея, боль и гематома в месте введения, кожная сыпь, отек век, заворот век, блефароптоз.

Свести к минимуму вероятность побочных эффектов можно путем строгого соблюдения методик введения Диспорта при коррекции мимических морщин лица с учетом анатомофизиологических особенностей каждого конкретного пациента.

Дозы Диспорта, применяемые в эстетической медицине, не оказывают системных побочных эффектов.

Применение и дозы. Для лечения гипергидроза суммарная рекомендованная доза спазмолитика миотропного действия составляет 100—200 ЕД, длительность эффекта составляет 48 педель.

Для лечения мимических морщин суммарная рекомендуемая доза при однократном инъецировании всех четырех областей (межбровной, лба, наружного угла глаза и спинки носа) не должна превышать 200 ЕД Диспорта. Основной областью применения препарата с целью косметической коррекции является верхняя половина лица.

Нижняя половиналица и шея подвергаются коррекции путем введения ботулинического токсина гораздо реже. Содержимое флакона разводят 2,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций. Инъекции осуществляются косметологами, владеющими методикой введения препарата.

Клиническое улучшение развивается в течение 2 недель после введения препарата, инъекции можно повторять каждые 16 недель для поддержания эффекта, но не чаще 8 раз.

Особые замечания. Единицы действия препарата Диспорт являются специфическими и не могут сравниваться с таковыми других препаратов, содержащих ботулотоксин. Диспорт хранят в отдельной закрытой промаркированной коробке в холодильнике лечебного учреждения. В свободную продажу через аптечную сеть препарат не поступает.

Международное непатентованное наименование — Папаверин.

Формы выпуска. Ампулы по 2 мл — 10 шт. в упаковке, таблетки по 10 шт. в блистере.

Состав. В 1 мл препарата содержится папаверина гидрохлорид 20 мг, в 1 таблетке — 40 мг.

Фармакологическое действие. Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, оказывает седативный эффект.

Показания. Спазм гладких мышц органов брюшной полости, периферических сосудов и сосудов головного мозга, сердца. Также этот препарат — спазмолитик миотропного действия применяется для комплексной терапии псориаза и др. хронических воспалительных дерматозов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 1 года.

Побочные действия. Артериальная гипотензия, гиперемия кожи верхней части туловища, сонливость, головная боль, тошнота, диплопия, запоры, потливость, аллергические реакции.

Применение и дозы. Миотропный спазмолитик вводят внутривенно медленно в разовой дозе 20 мг, предварительно разведя 1 мл препарата в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида, суточная доза — 120 мг. Внутримышечно взрослым в разовой дозе 10-40 мг (0,5-2 мл) 2-4 раза в сутки; для пожилых пациентов начальная разовая доза — не более 10 мг (0,5 мл).

Статья прочитана 223 раз(a).

Современные противогрибковые препараты выпускаются в разных формах. В зависимости от того, для какого применения предназначен данный медикамент (внутреннего или наружного), …

Ногти, как и кожные покровы, нередко поражаются грибком. Для борьбы с этими патогенами существует немало фармакологических средств. К числу лучших противогрибковых …

Одной из самых удобных для применения формой выпуска антибиотиков являются таблетки: такие препараты можно просто запить небольшим количеством воды и медикамент начнёт …

Антибактериальными препаратами называют вещества, обладающие способностью подавлять рост патогенных одноклеточных организмов. Эксперименты над их синтезированием …

Некоторые антибиотики выпускают в виде порошков для последующего приготовления суспензий и растворов для внутримышечных инъекций. Такие средства используются для …

Препараты НПВС – это лекарства из группы нестероидных противовоспалительных средств, оказывающие анальгезирующее и жаропонижающее действие. Они тормозят биосинтез …

Одними из самых эффективных лекарственных препаратов для лечения болезней поджелудочной железы, которые можно купить в аптеке без рецепта, являются «Мезим форте» …

Комплексообразующими лекарственными средствами являются препараты, которые могут образовывать стойкие комплексы. Комплексообразующей способностью обладают многие …

При изготовлении лечебных мазей в домашних условиях обязательно нужно соблюдать правильную технологию и использовать только свежие ингредиенты. Способ приготовления …

Говоря о приготовлении домашних лекарственных средств, большинство представляет себе травяные настои и отвары. На самом же деле возможно индивидуальное изготовление …

Для эффективного лечения язвенной болезни используются лекарственные препараты разных групп. Схему приема лекарств гастроэнтеролог разрабатывает для каждого пациента …

Фармакологическая химиотерапия при туберкулезе является основой успешной долгосрочной борьбы с этой опасной инфекцией. В настоящее время существует огромное количество …

Липидный обмен – это сложный биохимический процесс, происходящий в клетках. Из-за использования бытовой химии и других агрессивных средств или при прогрессировании …

Препараты для парентерального питания используют при отсутствии возможности введения больному медикаментов через органы ЖКТ. Инфузионные растворы вводятся капельно …

Препараты, оказывающие седативное действие, назначаются в том случае, если человек длительное время испытывает нервное напряжение, гнетущее беспокойство, раздражительность, …

В группу лекарств гепатопротекторов входит более 700 средств. Все они в зависимости от происхождения классифицируются на растительные и синтетические. По химическому …

Для улучшения обмена веществ в организме необходимо принимать витамины. Но зачастую употребления фруктов и овощей бывает недостаточно, особенно, если состояние здоровья …

Противотуберкулезные препараты, предлагаемые современной фармакологией, в международной классификации АТС кодируются под индексом J04А. Все эти медикаменты подразделяются …

Источник: http://med-pomosh.com/?p=9482

Список спазмолитиков при болях в кишечнике

Спазмолитики фармакология

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, которые отличаясь по механизму действия, снимают спазм и болевой синдром в различных органах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, сосуды и др.).

Спазм — это патологическое усиленное сокращение гладкомышечных клеток в органах, возникающее под воздействием неблагоприятных факторов и проявляющееся болевым синдромом.

Большинство заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются болью на фоне спазма.

Для купирования этих симптомов используются желудочно-кишечные спазмолитики, которые входят в общую группу спазмолитиков, но отличаются более избирательным действием на пищеварительный тракт.

Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков

Спазмолитики, в зависимости от механизма действия, делятся на две большие группы:

Миотропные спазмолитики

Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.

Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:

  • Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
  • Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.
  • Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
  • Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
  • Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.

Нейротропные спазмолитики

Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.

Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений.

При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь).

М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.

Препараты:

  • Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.
  • Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
  • Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
  • Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
  • Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.

Имеются ли у вас заболевания кишечника? — Пройти онлайн тест!

Спазмолитики для детей

В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.).

У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.

К применению у детей разрешены следующие спазмолитические препараты:

  • Дротаверин.
  • Папаверин.
  • Бускопан.
  • Дюспаталин.
  • Дицетел.

 Загрузка …

Противопоказания

АбсолютныеОтносительные
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • паралитическая кишечная непроходимость для Бускопана;
  • глаукома и увеличение предстательной железы для М-холиноблокаторов.
  • острая кишечная инфекция.

Натуральные спазмолитики

  • Плантекс.
  • Укропа пахучего плоды.
  • Гастрокап.
  • Плантацид.
  • Фенхеля плоды.

Другие методы избавления от болей

К немедикаментозным методам снятия болевых спазмов относятся физиотерапевтические процедуры:

  • Электрофорез с новокаином, платифиллином, атропином, папаверином.
  • Парафинотерапия. Тепло приводит к уменьшению боли, расширению сосудов, расслаблению мышечных клеток.

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/spazmolitiki-dlya-kishechnika.html

Дротаверин как современный спазмолитик

Спазмолитики фармакология

Многие заболевания проявляются спазмами отдельных мышечных  волокон или  целой группы мышц.

  При этом происходит  ухудшение  питания  клеток и тканей, наступает кислородное голодание, а эти   состояния могут привести к развитию серьёзного  патологического процесса. Интенсивность болевого синдрома   при разных  состояниях различна.

В таких ситуациях прибегают  к использованию спазмолитиков, которые  обладают и обезболивающим  действием, то есть  действуют на  боль и спазм этиопатогенетически и симптоматически.

При  уменьшении спазма  нормализуется  физиологичное кровообращение и   работа тканей и органов  восстанавливается:

  • Улучшается продвижение  пищи по кишечнику;
  • Улучшается  выведение панкреатических соков;
  • Улучшается кровоснабжение  внутренних органов;
  • Улучшается  выведение мочи.

Спастические боли  чаще всего возникают  при нарушении работы желудочно-кишечного тракта. Из-за  спастического состояния  гладкомышечных клеток  возникают многие  известные   симптомы.

Помимо  заболеваний ЖКТ  спастические боли  появляются и при болезнях мочеполовой системы.

Многообразие спазмолитиков

Спазмолитической активностью обладают  многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и  в соответствии  с этим  разделяются на 2 группы:

  1. Нейротропные;
  2. Миотропные;

Спазмолитики нейротропного  действия

Эта группа препаратов  оказывает воздействие  на вегетативные ганглии, а точнее  собственно на передачу нервных импульсов, которые  производят стимуляцию  гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы  являются М-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы влияют на  мышечную ткань  различным  образом:

  • Снижение  тонуса  гладких  мышц  внутренних органов –  желчевыводящих путей, ЖКТ,  мочевых путей, бронхов;
  • Увеличивают  частоту сердечных сокращений;
  • Способствуют  мидриазу и спазму аккомодации;
  • Повышают  внутриглазное давление.

На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах  ЖКТ тонус  мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что   неравномерно располагаются  М-холинорецепторы.

Более избирательны в своём  действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина  бутилбромид. При  этом они  имеют очень низкую системную биодоступность.  Гиосцина бутилбромид в основном   влияет на  рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и  в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие  на Н-холинорецепторы.

В  нижних  отделах  ЖКТ  лекарственное средство  действует  в дозировке  в 10 раз превышающей   терапевтическую.  Селективность  данного  лекарства относительна, так  как при повышении дозы   селективность теряется.

Холинолитические  средства применяются при болевом синдроме  в животе, который  вызван:

  • Дискинезиями желчевыводящих путей;
  • Пилороспазмом;
  • Дисфункцией  сфинктера  Одди.

Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и  желчной колике  слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими  компонентами.

Спазмолитики миотропного действия

Данная группа  фармакологических  средств  воздействует  непосредственно на  процессы, протекающие  в мышцах:

  • Изменяют  содержание   нуклеотидов внутри клетки;
  • Изменяют ток  ионов кальция  в клетку;
  • Изменяют  поступление  в клетку ионов натрия.

Первый  механизм  реализуют ингибиторы  фосфодиэстеразы (ФДЭ) –  папаверин и  дротаверина гидрохлорид. Второй  механизм   используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же  остаётся мебеверина  гидрохлориду.

Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые  мишени. К примеру, только  на  гладкомышечную ткань ЖКТ, только  дыхательной системы или  только  сосудов.

Ингибиторы ФДЭ

Этот  класс  спазмолитиков  наиболее  универсален. Кроме  эффекта на   пищеварительную и дыхательную системы, данные  препараты оказывают  влияние и на сердечно-сосудистую.

Дротаверин  оказывает  влияние  на  ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью.

К тому же дротаверин  способен  блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

Дротаверин   можно  использовать для длительной терапии желудочно-кишечных  заболеваний  с наличием  коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при  почечных коликах.

Переносимость дротаверина хорошая, так как  он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин  можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко  применяется дротаверин  при  беременности.

Антагонисты кальция

Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно  воздействуют на ЖКТ, так как  их системная биодоступность  низка и составляет  около  10%  и  менее. При  таком раскладе  побочных  эффектов системного  характера практически нет.

Эти препараты оказывают  одинаковое спазмолитическое  воздействие на  верхние и нижние отделы  кишечника, на  билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой  действия  часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

Блокаторы натриевых каналов

К данной  группе относится  мебеверина  гидрохлорид. Кроме   предотвращения попадания в  клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти  два механизма дополняют друг друга и   усиливают  спазмолитический  эффект.  Мебеверина  гидрохлорид  используется  в основном  при  функциональных нарушениях работы ЖКТ.

Исследования  эффективности  дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

Первые  исследования, которые проходили  под контролем  плацебо показали, что препарат эффективен  для купирования   спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и  заболеваниях  желудка и  кишечника.  Две трети пациентов   почувствовали  улучшение при приёме  дротаверина.

В  другом исследовании был  выявлен положительный эффект при купировании спастических  болей во время язвенной болезни желудка и  двенадцатиперстной кишки, причём   начало  эффекта  пришлось на  5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение  20  дней, болевой  синдром  исчезал полностью.

Шанхайское  исследование

В  1998 году было проведено  исследование в Шанхае, где  сравнивалась  эффективность атропина и  дротаверина    при  болях в животе  на  фоне  болезней ЖКТ и  билиарной  системы.

Дротаверин  применялся в дозе  40 мг, а атропин  в дозе 0,5 мг.  При использовании дротаверина  болевой синдром  уходил  значительно быстрее, чем при  использовании атропина.

К тому же дротаверин  переносился намного легче атропина.

Дротаверин   оказывает более быстрый  эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови  достигается   45-60 минутах  после приёма препарата.

Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики  применяются при всех клинических вариантах  данного синдрома. Болевой синдром  при СРК не  главный симптом.

Исследования   применения  дротаверина, или  но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по  сравнению с 3%  в группе  плацебо.

Дротаверин  является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования  болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой  мускулатуры, причём  цена  дротаверина остаётся  намного ниже  других препаратов  из  класса спазмолитиков.

  • Алексей Кусенко
  • Распечатать

Источник: https://pancreatit.info/drotaverin-kak-sovremennyiy-spazmolitik/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.